據世界衛生組織(WHO),報告預測全球癌症病例將呈現迅猛增長態勢,由2012年的1400萬人,逐年遞增至2025年的1900萬人,到2035年將達到2400萬人。報告還顯示,非洲、亞洲和中南美洲的發展中國家癌症發病形勢最為嚴峻。 2012年全世界共新增1400萬癌症病例並有820萬人死亡。其中,中國新增307萬癌症患者並造成約220萬人死亡,分別佔全球總量的21.9%和26.8%。
根據元龍生技研究團隊針對前述報告資料統計研究結果發現,大部分死亡原因是因為癌症的癌細胞透骨骼組織轉移所致。台北榮民總醫院血液腫瘤科趙大中醫師表示,骨骼是所有癌症發生轉移相當常見的部位之一,僅次於肺臟及肝臟而位居第三位,且病患數也有增加的趨勢。
包括元龍生技在內的全球生技公司研究人員都希望在研究中能發現有助於癌細胞停止或減緩骨轉移的新藥。現在,新的研究發現癌細胞是如何透過轉移改變骨組織,使之適用於腫瘤生長。基質金屬蛋白酶(Matrixmetalloproteinases ,MMPs) 是可分解細胞外基質(extracellularmatrix,ECM) 蛋白的酵素,不管在正常或有病的細胞中,他們都扮演重要的角色。其中基質金屬蛋白酶-9(MMP-9)是腫瘤發展的關鍵調節元素。這種蛋白質可以消化骨基質,以使癌細胞可以在骨組織建立自己可以適應的環境;MMP-9還能生成新血管以提供新生腫瘤的成長。
組織蛋白酶K則是一種溶酶體半胱氨酸組織蛋白酶,主要位在破骨細胞組織內,是涉及骨質再吸收的主要酶。破骨細胞(osteoclast,亦稱bone-resorbingcells)是骨細胞的一種,行使骨吸收(bone resorption)的功能。破骨細胞與成骨細胞(osteoblast,亦稱bone-forming cells)在功能上相對應。弗萊堡的德國大學研究人員發現,組織蛋白酶K對腫瘤細胞的生存轉移有很大的作用,進而促成腫瘤細胞在骨組織成長。透過實驗室細胞培養發現,組織蛋白酶K觸發改變骨組織的微環境,使其更有利於腫瘤生長的另一蛋白質。組織蛋白酶K如果再加上基質金屬蛋白酶-9(MMP-9)兩者之間交互作用會對腫瘤骨組織侵襲性和轉移性有很大促進的效果。
台灣大學食品研究所做過研究發現,在三萜類中的Antcin K的處理下,可顯著降低Hep 3B細胞黏附於細胞外基質的作用以及移行和侵犯的能力,並且可以降低Hep 3B細胞內基質金屬蛋白酶─2(MMP-2)和基質金屬蛋白酶─9(MMP-9)的蛋白質表現量以及其分泌活性。如上所述,三萜類H區段化合物安特幸H(Antcin H),在抑制隨機變異細胞增殖作用方面比Antcin K表現更好,換言之具有抑制基質金屬蛋白酶-9(MMP-9)的能力,也就是說有助減緩癌細胞停止或骨轉移;至於發展新藥以抑制組織蛋白酶K變異轉移的能力正是元龍生技研究努力的方向。
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