中華民國（1912～1949年）的建立，結束了兩千多年的封建君主統治，但是中國仍未改變半封建半殖民地的社會性質。加之國家連年戰爭，社會動蕩，經濟衰退，致使中國科技發展緩慢而不平衡，遠遠落后于歐美、日本等，失去了16世紀以前中國在世界科技上普遍領先地位。在西方科技文化大量涌入的情況下，出現了中西藥并存的局面。與此相應，社會和醫藥界對古早的中國醫藥逐漸有了“中醫”、中藥”之稱，對現代西方醫藥也因此逐漸稱為“西醫”、西藥”。
由于國民黨政府采取廢止中醫的政策，阻礙了中醫藥的發展，因而引發了中醫藥界的普遍抗爭。在學術醫藥工作者奮發進取，盡管困難重重，本草學或中藥學仍然有所發展。
據不完全統計，現存民國時期的中藥專著有260多種，大多體例新穎、類型多樣、注重實用。由于它們的論述范圍、體例、用語等與古早本草有所不同，或為了通俗的原因，一般都不以本草命名。其間綜合性中藥著作和講義較多，內容多數偏于臨床實用。前者以蔣玉柏《中國藥物學集成》較有代表性。該書有總論、各論兩大部分。總論概述了中藥有關基本理論知識；各論按功效分類，分別記述了400余種藥物的別名、氣味、形狀、功用、制法、有毒無毒、用量、禁忌、處方等。其體例和內容與前者基本相似，但更簡明實用。如秦伯未《藥物學講》，分為發散、利尿、理氣、理血、溫熱、寒涼藥等12類加以介紹，如張山雷《本草正義》，屬于古早藥論性質。該書結合個人用藥體驗論述了中藥的藥性、功用以及鑒別、炮制、煎煮法等，有較好的影響。
屬于古早的地方本草亦有多種，以肖步丹《嶺南采藥錄》、高宗岳《泰山藥物志》較有特色，也豐富了藥物的品種。食療本草有較大的進步，大多內容豐富、實用。如秦伯未《飲食指南），以古早、簡要為特點；楊志一、沈仲圭《食物療病常識》、陸觀豹《食用本草學》，則多為經驗之談。其他方面，如經曹炳章據清末鄭肖巖所撰《偽藥條辨》補訂而成的《增訂偽藥條辨》，載藥110種，就產地、形態、氣味、主治等以論述或比較，為辨識藥物真偽優劣提供了寶貴經驗。楊華亭《藥物圖考》，摘引本草文獻，對藥物品種作了科學的考證，并附有圖譜，有很大的參考價值。炮制制藥方面，如楊叔澄《中國制藥學》、周復生《增訂藥業指南》，有關內容均較切合實際。當時的中藥學著作，除了古早的表述外，還產生了中西藥匯通之作。匯通派醫藥學家，利用自然科學和西方醫藥學的某些成果，補充表達中藥的基源、成分、功效及其藥理等，或以中西藥理互為解說；其間深淺、得失參差不齊。在各種著作中，以郭望《漢藥新覺》、溫敬修《最新實驗藥物學》及阮其烴、王一仁、董克仁的《本草經新注）等較有代表性。
鑒于此期中藥數量眾多、知識廣泛，對中藥的學習與傳播已有諸多不便，故不僅便讀、歌括一類中藥入門書籍不少，而且新產生了中藥辭書。其中影響較大的是1935年陳存仁編著的《中國藥學大辭典》。全書270萬字，收藥目4300條，每藥分別介紹命名、古籍別名、基本、產地、形態、性質、成分、效能、主治、歷代記述考證、辨偽、近人學說、配合套用、用量、施用宜忌、參考資料等21項。資料豐富、全面，匯集了古今有關論述，并有附圖。它是中藥發展史上第一部大型辭典。除上述外，反映在本草或中藥學術的進步，值得特別提出的是：功效和主治已明確分別開來，功效表述較準確，增加了中藥劑量，以及逐漸用科、屬、種名表示中藥基源等。
這一時期藥用植物學、生藥學已成為研究植物類中藥的自然來源（分類）、性狀或鑒別等新興的學科，并取得了突出的成就。如趙燏黃《中國新本草圖志》、《祁州藥志》、《現代本草生藥學》和裴鑒《中國藥用植物志》等，均很有代表性。與此同時，也從化學成分、藥理等方面對若干常用中藥進行了許多研究工作。其中以陳克恢對麻黃成分、藥理的研究最深入，而且引起了國內外的重視。其他學者對洋金花、延胡索、黃連、常山、檳榔、鴉膽子、益母草、烏頭、川芎、當歸等百余種中藥進行了成分、藥理或臨床研究，開拓了中藥現代研究的道路。
民國時期有許多中醫藥社團、院校，雖屬民辦，但在傳播學術、交流經驗，培養人才等方面發揮了不可忽視的作用。
1927年以來，在中國共產黨領導的地區，十分重視中醫藥事業的普及與發展，在研制藥品、防治疾病中，大量采用中醫藥，取得了不少經驗和成績。它為中華人民共和國成立后的中醫藥事業奠定了基礎。
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