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2007-04-18 19:00:23| 人氣3,375| 回應1 | 上一篇 | 下一篇

Plasma protein binding displacement

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藥品交互作用 (Drug interaction)

藥物置換血中蛋白結合 (plasma protein binding displacement)

與血中蛋白高度結合性 (highly bound to plasma protein)
被吸收後的藥品，經血液循環運送至各組織與受體結合後，即產生藥效，在運輸過程中，藥品多少會與血中蛋白質結合，一經結合後，即失去藥效；但也有極為少數之藥品不與血中蛋白質結合，例如pralidoxime(organophosphorous agents中毒之解毒劑), dexrazoxane(化學藥物治療中的心肌細胞保護劑)等。

(一)與藥品結合的最重要兩種蛋白質為albumin及α1-acid glycoprotein (AAG)，另外極少結合的蛋白質有lipo-protein，transcortin，其結合作用均為可逆反應。

(二).大部分acidic drugs會與plasma albumin結合，結合力較強，較易引起蛋白結合之置換作用，例如bromocriptine. albumin主要由肝臟合成，t1/2 = 17天，其分子具有一些分別不同的位置，可供藥品分子經由這些不同位置的連結而與albumin結合，主因為其分子由胺基酸組成，帶負電，PH = 7.4，其中arginine, histidine, lysine具有free basic gr.,可和acidic drug結合，另外如aspartic acid, glutamic acid, tyrosine則具有free acidic groups,可和basic drugs結合，並可與neutral drugs結合，藥品與albumin結合後，則具下列特性:

1.有助於難溶性藥品在體內之運輸。
2.而且分子量加大，防止遭腎絲球體過濾掉。
3.做為藥品之儲藏庫，防止藥品越過血管外面。

(三).大部分basic drugs會與α1 -acid glycoprotein (AAG)結合，結合力較albumin弱，例如dipyridamol, remifentanil與AAG結合。

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#藥理
台長： 木木醫師

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uzdfn
台灣硬起來! 抵制菲律賓!!
2013-05-20 13:47:28
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